Afinitor

AFINITOR TAB || افينيتور اقراص

AFINITOR TAB || افينيتور اقراص

اشترى من هنا 

 

Afinitor

 

يعالج أفينيتور مستقبلات الهرمونات الإيجابية ، HER2 / سرطان الثدي المتقدم السلبي الجديد ، بالاقتران مع exemestane،  افينيتور في النساء بعد سن اليأس دون أعراض المرض الحشوي بعد التكرار أو التقدم بعد مثبطات أروماتيز غير الستيرويدية.

 

 Afinitor -المادة الفعالة فى افينيتور

يحتوي كل قرص على 10 ملغ ايفيروليموس.

 

كيف تكون اقراص افينيتور ؟

أبيض إلى أصفر قليلاً ، أقراص مستطيلة يبلغ طولها حوالي 15.1 مم وعرضها 6.0 مم ، مع حافة مشطوفة وبدون نقاط ، محفور عليها “UHE” من جانب و “NVR” من الجانب الآخر.

 

 Afinitor دواعى استعمال اقراص

سرطان الثدي المتقدم الإيجابي لمستقبلات الهرمون

يعالج أفينيتور مستقبلات الهرمونات الإيجابية ، HER2 / سرطان الثدي المتقدم السلبي الجديد ، بالاقتران مع exemestane, ، في النساء بعد سن اليأس دون أعراض المرض الحشوي بعد التكرار أو التقدم بعد مثبطات أروماتيز غير الستيرويدية.

 

أورام الغدد الصم العصبية من البنكرياس

يعالج أفينيتور أورام الغدد الصماء العصبية المتفاوتة بشكل جيد أو متوسط ​​التمايز من البنكرياس لدى البالغين المصابين بمرض تدريجي.

 

أورام الغدد الصم العصبية من الجهاز الهضمي أو الرئة

يعالج أفينيتور أورام الغدد الصماء العصبية غير القابلة للقطع أو النقيلية (الدرجة 1 أو الدرجة 2) غير الوظيفية من الجهاز الهضمي أو الرئة لدى البالغين المصابين بمرض تدريجي.

 

سرطان الخلايا الكلوية

يعالج أفينيتور المرضى الذين يعانون من سرطان الخلايا الكلوية المتقدم ، والذين تطور مرضهم في أو بعد العلاج باستخدام العلاج الموجه لعامل VEGF.

 

Afinitor الجرعة وطريقة الاعطاء

يجب على الأطباء الإشراف على العلاج مع أفينيتور والإشراف عليه في استخدام العلاجات المضادة للسرطان.

لأنظمة الجرعات المختلفة يتوفر أفينيتور على شكل أقراص 2.5 مجم و 5 مجم و 10 مجم.

الجرعة 10 مجم إيفروليموس مرة واحدة يومياً. يجب أن يستمر العلاج ما دامت الفائدة السريرية موجودة أو حتى حدوث سمية غير مقبولة.

إذا فاتتك جرعة ، يجب ألا يأخذ المريض جرعة إضافية ، ولكن يجب أن يأخذ الجرعة التالية الموصوفة كالمعتاد.

تعديل الجرعة بسبب ردود الفعل السلبية

 للتفاعلات العكسية من الدرجة الأولى ، يحتاج الأطباء إلى تعديل الجرعة. في حالة حدوث تخفيض للجرعة تكون الجرعة 5 مجم يومياً ويجب ألا تقل عن 5 مجم يومياً.

 

التفاعلات الدوائية

  • افيروليموس عبارة عن ركيزة من CYP3A4 ، وكذلك ركيزة ومثبط معتدل لـ PgP. لذلك ، قد يتأثر الامتصاص والتخلص اللاحق من افيروليموس بالمنتجات التي تؤثر على CYP3A4 و / أو PgP. في المختبر ، إيفروليموس هو مثبط تنافسي لـ CYP3A4 ومثبط مختلط لـ CYP2D6.
  • مثبطات CYP3A4 و PgP تزيد من تركيزات إيفيروليموس
  • المواد المثبطة لـ CYP3A4 أو PgP قد تزيد من تركيزات الدم في إيفروليموس عن طريق تقليل عملية التمثيل الغذائي أو تدفق إفيروليموس من الخلايا المعوية.
  • محرضات CYP3A4 و PgP تقلل من تركيزات إيفيروليموس
  • المواد المحفزة لـ CYP3A4 أو PgP قد تقلل من تركيزات الدم في افيروليموس عن طريق زيادة التمثيل الغذائي أو تدفق افيروليموس من الخلايا المعوية.

 

الفئات الخاصة 

حمل

لا توجد بيانات كافية من استخدام ايفيروليموس في النساء الحوامل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات آثار السمية الإنجابية بما في ذلك السمية الجنينية والتسمم الجنيني. المخاطر المحتملة للبشر غير معروف.

 

لا ينبغي للمرأة الحامل أن تأخذ إيفيروليموس أثناء الحمل وفي النساء في سن الإنجاب لا تستخدم وسائل منع الحمل.

 

الرضاعة الطبيعية

في حليب الثدي البشري ، يظهر افيروليموس. بالإضافة إلى ذلك ، في الفئران ، ينتقل افيروليموس و / أو مستقلباته بسهولة إلى الحليب. لذلك ، يجب على النساء اللواتي يتناولن افيروليموس عدم الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج ولمدة أسبوعين بعد آخر جرعة.

 

الخصوبة

إن احتمالية أن يتسبب افيروليموس في العقم عند المرضى الذكور والإناث غير معروف ، ولكن لوحظ انقطاع الطمث (انقطاع الطمث الثانوي وعدم انتظام الدورة الشهرية الأخرى) وهرمون اللوتين المرتبط به (LH) / الهرمون المنبه للجريب (FSH) لدى المرضى الإناث. بناءً على النتائج غير السريرية ، قد تتأثر خصوبة الذكور والإناث من خلال العلاج باستخدام افيروليموس.

 

الاختلال الكبدي

تم تقييم السلامة والتحمل والحركية الدوائية لـ افيروليموس في دراستين عن جرعة واحدة عن طريق الفم لأقراص أفينيتور في 8 و 34 شخصًا يعانون من اختلال وظائف الكبد بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية.

 

في الدراسة الأولى ، كان متوسط ​​AUC لـ افيروليموس في 8 أشخاص يعانون من اختلال كبدي معتدل (Child-Pugh B) ضعف ذلك الموجود في 8 أشخاص مع وظائف الكبد الطبيعية.

 

في الدراسة الثانية التي شملت 34 شخصًا يعانون من اختلال وظائف الكبد المختلفة مقارنة بالأشخاص العاديين ، كانت هناك زيادة قدرها 1.6 ضعفًا و 3.3 ضعفًا و 3.6 ضعفًا في التعرض للأشخاص الذين يعانون من حالات خفيفة (Child-Pugh A) ومتوسطة (Child-Pugh). ب) والقصور الكبدي الشديد (Child-Pugh C) على التوالي.

 

تدعم محاكاة الحرائك الدوائية للجرعات المتعددة توصيات الجرعات في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كبدي بناءً على حالة Child-Pugh الخاصة بهم.

 

بناءً على نتائج الدراستين ، يجب تعديل الجرعة لمرضى القصور الكبدي.

 

القصور الكلوي

في تحليل الحرائك الدوائية للسكان لـ 170 مريضًا يعانون من أورام صلبة متقدمة ، لم يكن له تأثير كبير على تصفية الكرياتينين (25-178 مل / دقيقة) على CL / F لـ افيروليموس. لم يؤثر القصور الكلوي بعد الزرع (نطاق تصفية الكرياتينين 11-107 مل / دقيقة) على الحرائك الدوائية لـ افيروليموس في مرضى زرع الكلى.

 

المرضى المسنين

في تقييم الحرائك الدوائية في مرضى السرطان ، ليس له تأثير كبير للعمر (27-85 سنة) على التصفية عن طريق الفم من إيفيروليموس.

 

الأصل العرقي

يتشابه التصفية عن طريق الفم (CL / F) في مرضى السرطان اليابانيين والقوقاز مع وظائف الكبد المماثلة. بناءً على تحليل الحرائك الدوائية للسكان ، فإن CL / F في المتوسط ​​أعلى بنسبة 20 ٪ في مرضى زرع السود.

 

الخصائص الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الأورام ، عوامل أخرى مضادة للأورام ، مثبطات بروتين كينيز.

 

آلية عمل افيروليموس فى الجسم

افيروليموس هو مثبط انتقائي mTOR (هدف الثدييات من رابامايسين). mTOR هو مفتاح سيرين ثريونين كيناز ، يتم تنظيم نشاطه في عدد من السرطانات البشرية. يرتبط افيروليموس بالبروتين داخل الخلايا FKBP-12 ، مكونًا مركبًا يثبط نشاط مركب mTOR -1 (mTORC1). يتداخل تثبيط مسار إشارات mTORC1 مع ترجمة البروتينات وتوليفها عن طريق تقليل نشاط بروتين كيناز الريبوسوم S6 (S6K1) وعامل استطالة حقيقيات النواة 4E (4EBP-1) الذي ينظم البروتينات المشاركة في دورة الخلية ، وتكوين الأوعية الدموية و تحلل السكر. يقلل إيفروليموس من مستويات عامل النمو البطاني الوعائي (VEGF) ، الذي يحفز عمليات تكوين الأوعية الدموية للورم. افيروليموس مثبط قوي لنمو وانتشار الخلايا السرطانية والخلايا البطانية والخلايا الليفية وخلايا العضلات الملساء المرتبطة بالأوعية الدموية ويقلل تحلل السكر في الأورام الصلبة في المختبر وفي الجسم.

 

ما هى الآثار الجانبية لدواء افينيتور ؟

  • العدوى شائعة جدا
  • اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي مثل فقر الدم شائعة جدًا.
  • قلة الصفيحات ، قلة العدلات ، قلة الكريات البيض ، قلة اللمفاويات.
  • اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية مثل انخفاض الشهية ، ارتفاع السكر في الدم ، فرط كولستريميا ، زيادة شحوم الدم ، نقص فوسفات الدم ، داء السكري.
  • اضطرابات الجهاز الهضمي مثل الإسهال والتهاب الفم والغثيان.
  • ومن الشائع أيضًا القيء وجفاف الفم وآلام البطن.

 

     ما هى بدائل افينيتور ؟ 
Afinitor 10 mg tab 
  •  *Certican 0.5 mg tab || سرتيكان
  • **Certican 0.75 mg tab 
  • *** Certican 0.25 mg tab 

 

 

Patient Leaflet 

Leave a Comment

Your email address will not be published. Required fields are marked *

Shopping Cart
Don`t copy text!
Scroll to Top
Open chat